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A ativação dos receptores de membrana (o mesmo R do E04, agora tratado de forma geral) por neurotransmissores, hormônios ou drogas é governada pela lei da ação das massas: o ligante livre L liga-se reversivelmente ao receptor livre R para formar o complexo LR, com constantes de associação e dissociação que definem a afinidade do sistema (constante de dissociação K_D). No equilíbrio, a fração de receptores ocupados segue uma relação hiperbólica simples ou, quando há ligação cooperativa entre múltiplos sítios, uma relação sigmóide de Hill caracterizada pelo coeficiente de Hill n_H. A conservação do receptor total liga a forma livre e ligada em todos os momentos. Além disso, muitos receptores transitam para um estado insensível após exposição prolongada ao ligante, reduzindo a resposta apesar da ocupação sustentada. Quando dois ligantes competem pelo mesmo sítio de ligação, sua cinética é acoplada através do receptor livre compartilhado, e a resposta funcional resultante é geralmente resumida por uma curva dose-resposta do tipo Emax.

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